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阿司匹林【转】  

2007-10-07 23:38:49|  分类: 大杂烩 |  标签: |举报 |字号 订阅

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一、【药物:阿司匹林】

英文名称:aspirin

中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)

中文别名:醋柳酸乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。

英文别名:Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate

拉丁名:Aspirin

化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。

其结构式为:C9H8O4

分子量:180.16

【阿司匹林简介】

        阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

        在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。 临床上用于预防心脑血管疾病的发作。         

【英文简述】

        Aspirin, or acetylsalicylic acid (IPA: [??s?tl?sæl??s?l?k ?æs?d]), (acetosal) is a drug in the family of salicylates, often used as an analgesic (to relieve minor aches and pains), antipyretic (to reduce fever), and as an anti-inflammatory. It also has an antiplatelet ("blood-thinning") effect and is used in long-term, low doses to prevent and stop heart attacks and thrombus formation in hypercoaguable states (e.g.in cancer).

        Low-dose, long-term aspirin use irreversibly blocks the formation of thromboxane A2 in platelets, producing an inhibitory effect on platelet aggregation. This anticoagulant property makes it useful for reducing the incidence of heart attacks. Aspirin produced for this purpose often comes in 75 or 81 mg, dispersible tablets and is sometimes called "junior aspirin" or "baby aspirin." High doses of aspirin are also given immediately after an acute heart attack. These doses may also inhibit the synthesis of prothrombin and may, therefore, produce a second and different anticoagulant effect, but this is not well understood.

        Its primary, undesirable side-effects, especially in higher doses, are gastrointestinal distress (including ulcers and stomach bleeding) and tinnitus. Another side-effect, due to its anticoagulant properties, is increased bleeding in menstruating women. Because there appears to be a correlation between aspirin and Reye's syndrome in children under the age of about 12, aspirin is no longer used to control flu-like symptoms or the symptoms of chickenpox in minors.

        Aspirin was the first-discovered member of the class of drugs known as non-steroidal, anti-inflammatory drugs (NSAIDs), not all of which are salicylates, though they all have similar effects and a similar action mechanism.

【发明】

        根据文献记载,都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。

        阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后,大约在1949年前后,阿图尔·艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。

        英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许,查阅了拜耳公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔·艾兴格林功不可没。事实是在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

【药理】

        药效学

        ①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;

        ②消炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;

        ③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;

        ④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;

        ⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。

        药动学

        口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15~20小钟; 水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH, 一次服小剂量时约为2~3小时; 大剂量时可达20小时以上, 反复用药时可达5~18小时 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8~12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物, 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml; 抗内湿、消炎时为150~300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时可长达7天。 长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途经已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。

【适应症】

        水杨酸类镇痛、消炎、解热、抗风湿及抑制血小板聚集药,临床可用于下列情况。

        (1)镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。

        (2)消炎、抗风湿:为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。

        (3)关节炎:除风湿性关节炎外, 本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。

        (4)抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

        (5)皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病):儿科适用。

【用法用量】

        1.成人常用量口服。①解热、镇痛,一次0.3—0.6g,一日3次,必要时每4小时1次。②抗风湿,一日3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分 4次口服。③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50—150mg,每24小时 1次。④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2—3次,连用2—3日;阵发性绞疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗。

        2.小儿常用量口服。①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按体重5—10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次:②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3—4次服,如1—2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。

        其他:小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80—100mg/kg,分3—4次服,热退2—3天后改为每日30mg/kg,分 2—4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5—10mg/kg,1次顿服。

    (1)解热镇痛:每次服0.3-0.6g,一日3次,或需要时服。

        (2)抗风湿:每次服0.5-1g,一日3-5次,服时宜嚼碎,可与碳酸钙,氢氧化铝或胃舒平合用,一疗程3月;小儿一日0.1g/kg,分3次服,前3日用半量减少反应。

        (3)预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;预防暂时性脑缺血,每次0.6g,一日2次。

        (4)治疗胆道蛔虫:每次1g,一日2-3次,连服2-3日。

        (5)治疗X线照射或放疗引起的腹泻,每次服0.6-0.9g,一日4次。

        (6)治足癣,先用温开水或1:5000高锰酸钾溶液洗涤,然后本品粉末撒布患处,一般2-4次可愈。水杨酸类早晨给药达峰时间长,半衰期长,晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。

【禁用慎用】

        (1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。

        (2)本品易于通过胎盘。动物试验在前 3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用本品后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后 2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道,但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。

        (3)本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服 650mg,5—8小时后乳汁中药物浓度可达173—483μg/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。

        (4)老年患者服用本品易出现毒性反应。

        (5)小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye’s syndrome)有关,中国尚不多见。

        (6)下列情况应禁用:①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时;②血友病或血小板减少症。

        (7)下列情况时应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时;②溃疡病或腐蚀性胃炎;③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);④痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑥心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑦肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。

        12岁以下儿童可能引起雷耶氏综合症,高尿酸血症,长期使用可引起肝损害。妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林,会引起自发性前房出血,所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化;新生儿、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生代谢性酸中毒、发热、过度换气及大脑症状;

【服药说明】

        ①应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的刺激;②扁桃体摘除或口腔手术后7日内应整片吞服,以免嚼碎后接触伤口,引起损伤;③外科手术病人,应在术前 5天停用。以免引起凝血障碍;④用于治疗关节炎时,剂量应逐渐增加,直到症状缓解,达有效血药浓度(其时可出现轻度毒性反应如耳鸣、头痛等,在小儿、老年人或耳聋患者中,这些症状不是可靠指标)后开始减量;但用量的调整不宜频繁,一般不超过每周一次,当然如出现了副作用还应迅速减量;水杨酸类药血药浓度达稳态一般需要 7天;⑤有脱水的患者(尤其是小儿)应减少剂量。

        长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定。

【不良反应】

        一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度>200μg/ml时则较易出现副作用。血浓度愈高,副作用愈明显。

        (1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9%)。

        (2)较少见或很少见的有(发生率<3%);①胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据报道每天服用 4—6g者有 70%每天出血 3—10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血;服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应;②支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷;③皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等;④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。

        (3)逾量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)、视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难、无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。

        可引起胃肠道刺激,出血或不适,溶血性贫血,干扰血小板功能,血管神经性水肿,皮疹,哮喘,剂量过大有头晕,耳鸣,出汗,恶心,呕吐,精神失常或错乱,过度换气,神志不清,心源性虚脱,呼吸困难。 12岁以下儿童可能引起雷耶氏综合症,高尿酸血症,长期使用可引起肝损害。

【相互作用】

        (1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能。

        (2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍,引起出血的危险。

        (3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。

        (4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。

        (5)尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。

        (6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,当激素减量或停药时可出现水杨酸反应(salicylism),甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险。

        (7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与大量本品同用而加强、加速。

        (8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血浓度升高而毒性反应增加。

        (9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时降低即明显,>100—150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。

        它与其他非激素类消炎药或糖激素类合用,有加强对胃的刺激作用。激素有一些降低水杨酸浓度的作用,二者合用后如停用激素,则血中水杨酸浓度升高而中毒。它有加强甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普利的降压作用。用碳酸酐酶抑制剂治疗青光眼时,阿司匹林可促使发生代谢性酸中毒。乙醇可加强阿司匹林所致的出血时间延长及胃出血。它不能与抗凝药物合用。

【副作用】

        1、过敏反应

        特异体质者服用此药后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,其发生率约为20%,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多严重而持久,可伴有荨麻疹或喉头水肿,用皮质激素有效。这种现象机制还不十分清楚。可能这些人对阿司匹林具有特异的药理反应。

        2、胃黏膜损伤

        阿司匹林可引起胃黏膜糜烂、出血及溃疡等。多数患者服中等剂量阿司匹林数天,即见大便隐血试验阳性;长期服用本药者溃疡病发率高。笔者曾遇1例患者因高热口服阿司匹林0.6g/次,每日2次,3日后呕血500ml。除药物的酸性直接致胃黏膜损伤外,注射用药亦可发生。阿司匹林能透过胃黏膜上皮脂蛋白膜层,破坏脂蛋白膜的保护作用,于是胃酸就可逆地弥散到组织中损伤细胞,致毛细血管破损而出血。近来发现前列腺素对于维护胃黏膜具有一定的作用,而阿司匹林已证明能阻止前列腺素的合成,使胃黏膜上皮脱落增加并超过更新速度,加重溃疡的程度,使胃黏液减少。为此,应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服,溃疡病患者应慎用或不用。

        3、肝损害

        阿司匹林所致的肝损害,在国内报道较少,有资料表明:当血清阿司匹林浓度下降后,转氨酶也恢复正常。药物引起肝损害可能与肝细胞中毒或过敏反应有关。

        4、出血、溶血、造血功能障碍

        阿司匹林有扩张冠状动脉和脑血管作用,未能抑制凝血酶原在肝脏合成,能抑制环氧酶的活性和减少凝栓质A2的形成,阻止血小板聚集,使其不易放出凝血因子,具有一定的抗凝血作用。为此,有消化道出血或溃疡病者,在临床上有出血倾向或者近期有脑出血病史者不宜服用本药。孕妇服用阿司匹林,在早产儿中常出现脑损害如脑出血等,因此,孕妇在分娩前2~3个月应停用本品。阿司匹林可引起造血功能障碍。笔者曾见1例服用本品引起急性造血功能停滞患者,服用本品4h后全身发痒,7h后鼻衄、牙龈出血不止,伴全身紫癜,骨髓象示红细胞系明显受抑,经对症治疗,10天后骨髓象恢复正常。阿司匹林偶可引起溶血。

        5、肾损害

        临床观察和动物实验证明,长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。长期大量服用本品可致氧化磷酸化解耦联,钾从肾小管细胞外逸,导致缺钾、尿中尿酸排出过高,较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。

        6、神经精神症状

        用抗风湿剂量时,在治疗开始的3~4天,有时出现所谓水杨酸反应,症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退,用药量过大时,可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等。

【注意事项】

①在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面,单独应用阿司匹林无效,但与双嘧达莫合用,可加强小剂量双嘧达莫的效果。

②避免和糖皮质激素合用;避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。

③饭后服。

Aspirin or acetylsalicylic acid (acetosal) is a drug in the family of salicylates, often used as an analgesic (against minor pains and aches), antipyretic (against fever), and anti-inflammatory. It has also an anticoagulant (“blood-thinning”) effect and is used in long-term low-doses to prevent heart attacks.

Low-dose long-term aspirin irreversibly blocks the formation of thromboxane A2 in platelets, producing an inhibitory effect on platelet aggregation, and this blood-thinning property makes it useful for reducing the incidence of heart attacks. Aspirin produced for this purpose often comes in 75 or 81 mg dispersible tablets and is sometimes called “Junior aspirin” or “Baby aspirin.” High doses of aspirin are also given immediately after an acute heart attack. These doses may also inhibit the synthesis of prothrombin and may therefore produce a second and different anticoagulant effect.

Several hundred fatal overdoses of aspirin occur annually, but the vast majority of its uses are beneficial. Its primary undesirable side effects, especially in stronger doses, are gastrointestinal distress (including ulcers and stomach bleeding) and tinnitus. Another side effect, due to its anticoagulant properties, is increased bleeding in menstruating women. Because there appears to be a connection between aspirin and Reye's syndrome, aspirin is no longer used to control flu-like symptoms in minors.[1]

Aspirin was the first discovered member of the class of drugs known as non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), not all of which are salicylates, though they all have similar effects and a similar action mechanism.

【阿司匹林有最佳剂量】

美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会(ACCP)的循证指南指出,使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡,患者应根据病情,使用最佳剂量。

  大量的临床试验显示,对大部分病人来说,包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者,阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗死和死亡的危险。这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和死亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示,既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg,每日2次,即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险。

临床实践证明,患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林,疗效不会进一步增加,但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中,患者应该使用最小的有效剂量,亦即长期应用50—160mg/日,以达到最大疗效,而毒副作用则减至最小,这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量。▲

【相关事件】

        美国宣称“阿司匹林”可致命

        止痛药危险 FDA贴标签

        专家称,市民购买须看清说明。不宜长期服用,有过敏反应者应小剂量尝试服用。

        美国医疗健康部门官员宣布,他们将对患者私自购买止痛片的行为提出更严重的警告。因为消费者通过这种方式购买的止痛片,例如阿司匹林、布洛芬以及退热净等药物,服用后可能对身体产生很大损害。

        阿司匹林等药物可致命

        退热净导致肝脏损伤,而阿司匹林和另一种叫做其他非甾体消炎药(NSAIDs)产品则有可能导致胃出血。虽然这些情况只会发生在一小部分人群身上,但一旦发生都是致命的。

        美国食品与药物管理局(FDA)今晨再次发出郑重警告,在药物外包装的显著位置应标注相关提示,希望借此减少因此出现的不良药物反应。

        购买止痛片应遵医嘱

        在美国,每年都有数千万人不通过医生而自己直接购买止痛片,大多数情况下,患者按照说明书服用止痛片不会产生危险。但让专家担忧的是,使用这些药品的患者根本没意识到自己已经属于滥用药物,而且没有意识到药物与其他物品混合时所可能产生的危险。

        一个被广泛使用的例子是,此前研究证明,每年有16500例死亡与服用其他非甾体消炎药(NSAIDs)有关。60岁以上的人服用NSAIDs导致胃出血的可能性很高。

        所以,FDA一直以来都要求在药物外包装的显著位置标注相关提示,以此提醒患者注意。

        阿司匹林胃肠道不良反应明显

        友谊医院药剂科主任王汝龙教授今晨表示,目前市场上出售的,市民能购买到的作为非处方药的止痛药均在说明书上有标示,如“胃功能不全者慎用”和“会引起胃部不适”等,所以有此类病的患者就不应该服用此类药物,避免加重身体不适。

        患者应选择对乙酰氨基酚类止痛药,这类药物对胃刺激较小,但也不宜长期服用,否则易对肝有损伤。

        专家提醒:应小剂量尝试服用。

        解放军302医院药学部副主任魏振满今晨介绍,解热镇痛药的作用机理本身对人的肝、胃等器官有损伤,不良反应的发生一方面与用药剂量有关,另一方面与患者的体质有关。

        这类镇痛药品中,不少都属于非处方药,一般在药店即可买到,患者应认识到,滥用药品会产生不良后果,购买后应 严格按照说明书要求服用,对药品有过敏反应者,应先以小剂量尝试服用,循序渐进,或遵医嘱。

与阿司匹林共同服用可能导致胃出血而致命的非甾体抗炎药

【什么叫非甾体抗炎药?】

是一类不含有甾体结构的抗炎药,nsaids自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌上市,这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。目前nsaids是全球使用最多的药物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。随着nsaids使用的增多,这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布);最近美国食品药品监督管理局(fda)认为nsaids存在潜在的心血管和消化道出血风险,要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示,这使nsaids的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。 nsaids的药理作用机制主要是通过抑制环氧化酶,减少炎性介质前列腺素的生成,产生抗炎、镇痛、解热的作用⊥其他任何药物一样,nsaids在发挥治疗效果的同时,也会产生一些与用药目的无关的有害反应,即药物不良反应。nsaids的不良反应主要表现在以下多个方面。 (1)胃肠道不良反应可出现上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状。长期口服非甾体抗炎药的患者中,大约有10%~25%的病人发生消化性溃疡,其中有小于1%的患者出现严重的并发症如出血或穿孔。

(2)肝脏不良反应在治疗剂量下,能导致10%的患者出现肝脏轻度受损的生化异常,但谷丙转氨酶明显升高的发生率低于2%。

(3)神经系统不良反应可出现头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等。有些症状不常见,如多动、兴奋、幻觉、震颤等,发生率一般小于5%。

(4)泌尿系统不良反应可引起尿蛋白、管型,尿中可出现红、白细胞等,严重者可引起间质性肾炎。在一项多中心的临床研究中,长期口服nsaids的患者肾脏疾病发生的风险率是普通人群的2.1倍。

(5)血液系统不良反应部分nsaids可引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等。

(6)过敏反应特异体质者可出现皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应。

(7)心血管系统不良反应有研究发现,nsaids能明显干扰血压,使平均动脉压上升。另有报道,服用罗非昔布18个月后,患者发生心血管事件(如心脏病发作和中风)的相对危险性增加了。

(8)妊娠期的不良反应nsaids被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素;孕妇服用阿司匹林可导致产前、产后和分娩时出血;吲哚美辛可能会引起某些胎儿短肢畸形、阴茎发育不全。

nsaids虽然可以引起上述诸多的不良反应,但绝大多数患者在短期服用该类药物时出现的不良反应较轻微,能耐受,而且停药后不良反应即可消失,不会对该类药物发挥疗效产生影响。现在已有许多nsaids的品种作为非处方药(otc)使用,患者不需要凭医师的处方就可以直接在药店里购买到otc品种。因此,有必要提醒患者重视nsaids的安全使用、了解nsaids的安全使用知识。 在实际使用nsaids时,应从以下几个方面防范药物不良反应。

(1)尽量避免不必要的大剂量、长期应用nsaids。需要长期用药时,应在医师或药师指导下使用,用药过程中注意监测可能出现的各系统、器官和组织的损害。在使用otc品种时,应该仔细阅读药物说明书,严格按照药品说明书的使用剂量和疗程用药。

(2)下列情况应禁服或慎服nsaids活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者,对阿司匹林或其他nsaids过敏者,肝功能不全者,肾功能不全者,严重高血压和充血性心力衰竭病人,血细胞减少者,妊娠和哺乳期妇女。

(3)用药过程中如出现可疑不良反应时应立即停药,咨询医师或药师后决定是否继续用药,必要时对不良反应给予合适的处理。

(4)用药期间不宜饮酒,否则会加重对胃肠道黏膜的刺激。不宜与抗凝药(如华法林)合用,因为可能增加出血的危险。 (5)不宜同时使用两种或两种以上的nsaids,因为会导致不良反应的叠加。特别注意一药多名,同一种化学成分的药物可能以不同的商品名出现,避免重复用药。如对乙酰氨基酚又称为扑热息痛,商品名有百服宁、泰诺林、必理通等;双氯芬酸又称为双氯灭痛,商品名有英太青、扶他林、戴芬、奥贝等。

(6)不能盲目地认为nsaids中新药、进口药、价格高的品种就不存在安全隐患。nsaids不断有新品种上市,新品种往往是进口药,而且价格昂贵,但同样存在一些潜在的危险。默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布)就是一个很好的实例。

(7)面临nsaids的安全用药这一热点问题,患者不必过于担心nsaids增加心血管不良事件和胃肠道出血的风险。我国有关nsaids的不良反应病例报告和文献资源中,涉及消化系统、心血管系统、血液系统、中枢神经系统等多方面的不良反应,其中心血管事件和胃肠道出血的病例报告所占比例很小。因此,并不是所有使用过nsaids的患者,一定会有心血管事件和胃肠道出血的危险。 总之,只有医师、药师、患者和社会共同关注安全用药问题,坚持合理用药,尽量避免和减少药物不良反应的桅,才会真正地筑起一道安全用药的屏障。

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